アンジオテンシンII には血圧上昇作用があるため、これを作らせないか、またはその作用をブロックする化合物ができれば血圧降下剤として用いることができる。前者、つまりアンジオテンシン変換酵素 (ACE) の働きを止めるタイプの薬剤を
ACE阻害薬と呼ぶ。またアンジオテンシンII の受容体に結合し、その作用をブロックするタイプの薬剤を
アンジオテンシンII受容体拮抗薬 (angiotensin receptor blocker, ARB) という。いずれも臨床上重要な降圧剤として広く用いられている。